Анорексигенные препараты. для лечения ожирения

Анорексигенные препараты: угнетающие аппетит средства

Аппетит является одним из важнейших регуляторов работы пищеварительного тракта. Он запускает каскад самых разнообразных реакций (увеличение секреции соляной кислоты, пищеварительных ферментов, желчи и т.д.), в конечном итоге определяющих сам процесс потребления пищи, ее переваривания, и всасывания необходимых организму веществ.

Классические исследования И.П. Павлова показали, что единство пищеварительной системы обусловлено главным образом регулирующей деятельностью ЦНС. Регуляция аппетита находится под контролем двух центров, локализующихся в гипоталямусе — центр голода и центр насыщения.

Активность этих центров может изменяться под воздействием многих эндогенных веществ: инсулин, глюкоза, глюкагон, дофамин, серотонин, катехоламины и др. По-разному влияя на эти центры, можно изменять аппетит. На этом принципе и построены механизмы действия лекарственных препаратов. Средства, влияющие на аппетит, классифицируются на две группы: стимуляторы аппетита (карминативные средства) и препараты, угнетающие аппетит (анорексигенные препараты).

Классификация анорексигенных препаратов

Анорексигенные средства применяются в основном для лечения ожирения. Они классифицируются на несколько групп:

Стимуляторы адренергической системы ▸ амфепрамон; ▸ фенилпропаноламин и др. Стимуляторы серотонинергических структур ▸ флуоксетин (прозак). Стимуляторы адренергических и серотонинергических систем ▸ сибутрамин (меридиа). Ингибиторы кишечной липазы ▸ орлистат (ксеникал).

Механизм действия препаратов из первых трёх групп основан на одном принципе. Все они за счёт блокирования обратного нейронального захвата катехоламинов приводят к накоплению в ЦНС норадреналина и серотонина, которые стимулируют тормозные клетки центра голода. Последний в результате угнетается, чувство голода не возникает.

Применение этих анорексигенных препаратов может вызывать ряд серьёзных побочных эффектов, которые могут возникнуть при неправильном лечении. Вследствие накопления катехоламинов все они стимулируют ЦНС (их не принимают на ночь, поскольку может возникнуть бессонница), повышают артериальное давление (из-за чего они противопоказаны при гипертонии), а также могут вызвать физическую лекарственную зависимость. Назначение этих анорексигенных препаратов осуществляется с учётом возможности возникновения побочных эффектов.

Орлистат действует несколько иначе. Он не влияет впрямую на аппетит. Блокирует липазу ЖКТ, в результате жиры, поступающие с пищей, не расщепляются. Следовательно, они не могут всасываться и поступать в организм. Таким образом, удаётся ослабить проявления ожирения.

Орлистат не вызывает побочных эффектов, которые свойственны другим анорексигенным препаратам, и тем не менее, непрерывный приём этого средства не должен быть слишком длительным из-за возможного возникновения гиповитаминозов A, D, Е, К.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева — Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., — М.: ИКЦ Март, 2007.

Использованные источники: zalogzdorovya.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ:

  Капсулы от ожирения редуксин

  Ожирение от нейролептиков

Анорексигенные препараты: «Фепранон», «Редуксин», «Меридиа», «Слимия». Препараты, угнетающие аппетит

Ежегодно возрастает проблема лишнего веса у женщин. Многочисленные попытки похудеть завершаются в большинстве случаев без положительной динамики. Различные диеты, изнурительные тренировки, липосакции не всегда приводят к эффективному результату. Одним из эффективных способов снижения веса являются анорексигенные препараты. Они снижают аппетит путем влияния на центр голода.

Средства для угнетения аппетита

Анорексигенные препараты — это группа веществ, которые подавляют аппетит путем влияния на центральную нервную систему. В головном мозге есть центры голода и насыщения. Препараты данной группы оказывают стимулирующее действие на центр насыщения, но в то же время ингибируют центр голода. Воздействие на ЦНС происходит путем накопления серотонина и норадреналина в гипоталамусе. Благодаря этому происходит снижение чувства голода.

Анорексигенные препараты, угнетающие аппетит, делятся на стимуляторы адренергической, стимуляторы серотонинэргической систем и комбинированные средства.

Показания к применению

Подобного рода препараты принимаются при различных видах ожирения. К ним относятся:

  • ожирение, связанное с чрезмерным поступлением пищи в организм (алиментарное);
  • накопление веса при гормональном сбое (применяются в комплексе с другими препаратами);
  • ожирение при гипотиреозе;
  • лишний вес, не поддающийся лечению другими средствами.

Препараты, угнетающие аппетит, нужно принимать с соблюдением диеты, с использованием разгрузочных дней.

Противопоказания и побочные эффекты

Анорексигенные препараты следует применять строго по назначению доктора, так как эти лекарства противопоказаны для некоторых людей. Каким пациентам не следует пить средства данной группы:

  • при гипертонической болезни в тяжелой форме;
  • тиреотоксикозе;
  • злокачественных новообразованиях;
  • инфаркте или инсульте в анамнезе;
  • сбоях в работе сердца;
  • нарушениях кровообращения;
  • глаукоме;
  • эпилептическом статусе.

Также противопоказаниями являются психические нарушения и патологические процессы в центральной нервной системе, недостаточность печени и почек, бессонница и беременность.

В случае передозировки этими препаратами могут возникнуть слабость, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или понос, нарушения мочеиспускания, повышенная возбудимость, головокружение, повышение артериального давления, чрезмерная потливость, аллергические реакции в виде крапивницы или отека Квинке.

При появлении таких симптомов следует снизить дозу препарата. Если симптоматика не изменилась, стоит немедленно отменить лекарство и обратиться к доктору для коррекции курса лечения.

Препарат «Меридиа»

Цена этого средства многим кажется привлекательной. Ведь 700-800 рублей по сравнению с другими подобными препаратами — это недорого. Эти таблетки являются эффективным способом снижения массы тела, оказывают быстрое действие. Лекарственное вещество относится к группе анорексигенных, усиливает чувство насыщения. Оно блокирует обратный захват серотонина, норадреналина, допамина, обусловливая терапевтический эффект препарата. Применяется при ожирении при отсутствии сопутствующей патологии, при наличии нарушения обмена липидов и сахарном диабете второго типа.

«Меридиа» выпускается в желатиновых капсулах по 10 и 15 мг, по 14 штук в 1 пачке. Противопоказанием к приему препарата является лекарственная непереносимость данной группы, нервные и психические нарушения, гормональный сбой в организме, заболевания сердца и сосудов, патологии почек, печени, щитовидной железы.

Снизить массу тела можно, принимая ежедневно 1 капсулу по 10 мг. Если препарат усваивается хорошо, суточную дозу можно увеличить до 15 мг. Курс лечения должен составлять не более 1 года. Таблетки «Меридиа», цена которых — около 700 рублей за 14 капсул, можно приобрести по рецепту врача.

«Редуксин»

Это комбинированный препарат, одновременно ингибирующий центр голода за счет метаболитов и активизирующий центр насыщения. Лекарство применяется по 1 капсуле в сутки. Доза назначается индивидуально, в зависимости от степени ожирения и общего состояния организма. Чаще всего это 10 мг. Таблетки «Редуксин» нужно употреблять не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Показания к их применению: ожирение при отсутствии сопутствующей патологии, при наличии нарушения обмена липидов и сахарном диабете второго типа.

Таблетки «Редуксин» не стоит употреблять беременным и кормящим женщинам, людям с патологиями некоторых органов. При этом нужна обязательная консультация специалиста. Препарат назначается с соблюдением режима дня и питания.

Препарат «Фепранон»: инструкция по применению

Это анорексигенный препарат, активное вещество которого — амфепрамон. Активирует центр насыщения, ингибирует центр голода, усиливает выведение ненужных веществ и снижает вес. Активность препарата проявляется через 1 час, он действует до 8 часов, хорошо проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к назначению препарата — алиментарное ожирение и нарушение липидного обмена из-за гормональных сбоев. При патологии щитовидной железы применяется в комплексе с тиреоидными препаратами.

1 таблетка препарата содержит 25 мг активного вещества. В сутки необходимо употребить около 80 мг, то есть по 1 таблетке 2-3 раза в день. Пить их нужно за полчаса до приема пищи. Максимальная длительность приема — 2 месяца, курс можно повторить через 3 месяца. Препарат выдается исключительно по рецепту врача.

При передозировке «Фепраноном» могут появиться учащенное сердцебиение и дыхание, галлюцинации, коллапс. Если принимать препарат при эпилепсии, можно спровоцировать судороги, поэтому при такого рода заболеваниях стоит ограничить прием.

Препарат «Слимия»

Это средство для снижения веса, лекарственный эффект которого достигается благодаря активному веществу сибутрамину. Воздействие на организм происходит путем активации центра насыщения, снижения чувства голода и последующего меньшего употребления пищи. Также препарат способствует увеличению метаболизма и более быстрому выведению токсических веществ из организма.

«Слимия» применяется при алиментарном ожирении, ожирении при сахарном диабете и нарушении липидного обмена. Противопоказан препарат в таких случаях:

  • при нервных и психических расстройствах;
  • ожирении, связанном с гормональными сбоями;
  • заболеваниях сердца и сосудов;
  • патологии печени, почек, щитовидной железы;
  • наркомании или алкоголизме;
  • для людей младше 18 лет;
  • беременным и кормящим женщинам.

Не очень хорошо переносится организмом «Слимия». Отзывы худеющих показывают, что препарат оказывает побочные действия в виде нарушения пищеварения, головных болей, сонливости, головокружения чаще всего в начале курса лечения. При наличии таких симптомов стоит обратиться за консультацией к специалисту по поводу отмены препарата.

«Слимия» выпускается в таблетках по 10 и 15 мг, дозировка препарата по 1 таблетке в сутки. Курс лечения начинают с 10 мг, если эффект положительный, то дозу препарата можно увеличить до 15 мг и достичь положительного эффекта в более короткие сроки.

Использованные источники: fb.ru

ПОХОЖИЕ СТАТЬИ:

  Рассчитать есть ли ожирение

  Сериалы про ожирение

Анорексигенные препараты. для лечения ожирения

Главная страница Фармакология Препараты для коррекции избыточной массы тела

Препараты для коррекции избыточной массы тела

Ожирение проявляется в избыточном отложении жиров. Это возникает в результате нарушения в течение длительного времени энергетического баланса организма. При этом поступление энергии с пищей превосходит ее расход, например при недостаточной физической нагрузке. Естественно, что важнейшими факторами, способствующими развитию ожирения, являются повышенное содержание жиров в пищевом рационе и гиподинамия. Следует иметь в виду и генетическую предрасположенность к избыточной массе тела. Кроме того, важную роль играют психические и нейроэндокринные факторы, а также возраст.

Ожирение представляет собой серьезную медицинскую проблему, так как является фактором риска развития диабета, сердечно-сосудистых заболеваний, остеоартрита и многих других хронических заболеваний. Кроме того, увеличивается преждевременная смертность такого контингента людей. Поэтому снижение массы тела — не единственная цель; главная задача лечения ожирения заключается в уменьшении инвалидизации и смертности от заболеваний, сопутствующих ожирению.

Принципы лечения ожирения заключается в следующем:

— снижение потребления пищи ниже уровня основного обмена (1600 ккал/сут);

— снижение калорийности принимаемой пищи;

— повышение физической активности.

Рекомендуется осмотр эндокринолога и помощь психолога, для исключения гормональных нарушений и коррекции психологических причин избыточного потребления пищи.

При недостаточной эффективности этих подходов приходится прибегать к фармакологическим препаратам.

Средства, применяемые при лечении ожирения, могут быть представлены следующими группами:

1. Средства, подавляющие аппетит (анорексигенные средства).

2. Средства, нарушающие всасывание жиров в пищеварительном тракте (ингибиторы липазы).

3. Некалорийные заменители жиров и углеводов.

4. Средства, нарушающие обмен углеводов.

Средства, понижающие аппетит (анорексигенные средства).

Средства, понижающие аппетит представлены следующими группами.

I. Средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулирующие ЦНС): Фепранон

II. Средства, влияющие на катехоламинергическую и серотонинергическую системы: Сибутрамин

Все эти препараты влияют на центральные механизмы регуляции аппетита, локализованные в гипоталамусе. Большинство из препаратов этой группы запрещены или ограничены в реализации по тем или иным причинам.

К эффективным анорексигенным веществам относится фенамин (амфетамин) — соединение из группы фенилалкиламинов с центральным и периферическим симпатомиметическими свойствами. Механизм его действия заключается главным образом в том, что он усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный захват. При этом стимулируются центральные адренорецепторы и дофаминовые рецепторы, что приводит к угнетению центра голода. Кроме того, фенамин оказывает стимулирующее влияние на кору головного мозга и, возможно, вторично затормаживает центр голода. Однако анорексигенное действие — не единственный эффект фенамина. В связи с тем что это вещество относится к активным психостимулирующим средствам и обладает выраженным периферическим симпатомиметическим свойством, при его применении возникают беспокойство, бессонница, тахикардия, повышение артериального давления. Представляет опасность возможность развития физической лекарственной зависимости. Поэтому в качестве анорексигенного средства фенамин не используют. Препарат находится в списке наркотиков.

Был синтезирован ряд аналогов фенамина (производные фенилалкиламина) с более избирательным анорексигенным действием, например фепранон (амфепранон). Фармакологически он сходен с фенамином, но уступает ему по способности уменьшать аппетит. Механизм анорексигенного эффекта фепранона аналогичен таковому фенамина, однако он в меньшей степени стимулирует ЦНС. Кроме того, у него не столь резко выражены периферические адреномиметические эффекты.

Назначение препарата сочетают с уменьшением приема пищи. Вводят фепранон внутрь, обычно за 30-60 мин до еды. Во избежание нарушения сна принимают его только в первой половине дня. Лечение необходимо проводить под наблюдением врача.

При использовании фепранона возможны побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии) и ЦНС (беспокойство, нарушение сна). Отмечено развитие привыкания и физической лекарственной зависимости. Препарат находится в списке наркотиков.

Анорексигенным свойством обладают и избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина. Однако известные ранее препараты этой группы в связи с побочными эффектами больше не применяются. В качестве примера можно назвать флуоксетин, используемый в основном в качестве антидепрессанта. Однако он обладает и выраженным анорексигенным эффектом.

Сибутрамин (меридиа) является анорексигенным средством, ингибирующим обратный нейрональный захват норадреналина, серотонина и дофамина. Понижает концентрацию в сыворотке крови мочевой кислоты, благоприятно влияет на содержание липидов.

Быстро и хорошо (

77%) всасывается из пищеварительного тракта. Бoльшая часть препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Образующиеся метаболиты обладают анорексигенной активностью. Сибутрамин и метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы крови; выделяются в основном почками. Из побочных эффектов отмечаются прессорное действие, тахикардия, нарушение сна, головная боль, стимуляция ЦНС, запор и др. Препарат является контролируемым в РФ.

Использование анорексигенных препаратов этой группы фенфлурамина и дексфенфлурамина во многих странах прекращено, так как они могут вызывать легочную гипертензию и повреждение клапанов сердца.

Предложен новый тип анорексигенных средств, относящихся к блокаторам каннабиноидных рецепторов (СВ-1). Первым препаратом этой группы является производное пиразола — римонабант (акомплиа). По эффективности он аналогичен сибутрамину. Принимают его внутрь; биодоступность препарата хорошая. Период «полужизни» (t1/2) зависит от индекса массы тела (колеблется от 6-9 до 16 дней). Связывается с белками плазмы крови на 100%. Метаболизируется в печени. Около 86% выделяется кишечником и 3% — почками. Переносится римонабант хорошо. Основные побочные эффекты — тошнота, понос, головокружение, депрессивные состояния и другие. В связи с побочными эффектами препарат запрещен к продаже в странах европейского союза.

Анорексигенным действием обладает также противодиабетический препарат метформин.

Блокаторы всасывания жиров.

Одним из путей лечения ожирения является ограничение всасывания жиров в кишечнике. Достигается это путем ингибирования фермента липазы, необходимой для всасывания пищевых жиров. Одним из таких препаратов является орлистат (ксеникал). Он необратимо ингибирует липазу в желудке и кишечнике, что препятствует гидролизу пищевых триглицеридов на свободные жирные кислоты и моноглицериды. При этом всасывание жиров (триглицеридов, холестерина) уменьшается примерно на 30% (при 3-кратном энтеральном приеме препарата в день). Несколько нарушается также всасывание жирорастворимых витаминов. Сам орлистат абсорбируется в незначительной степени. Около 83% препарата выделяется кишечником в неизмененном виде. Почками выводится менее 2% вещества. Полностью орлистат элиминирует через 3-5 дней. Побочные эффекты выражены в небольшой степени и зависят от содержания пищевых жиров. Обычно это императивные позывы к дефекации, боли в области живота, диарея, тошнота, рвота.

Для уменьшения всасывания пищи часто применяются слабительные препараты (обычно растительного происхождения — сенна, кассия, ревень).

Некалорийные заменители жиров и углеводов.

Используются различные заменители жиров, обладающие более низкой калорийностью или плохо всасывающиеся из пищеварительного тракта. Органолептически и по консистенции они имитируют жиры и поэтому с успехом используются в кулинарии. Одним из таких заменителей является олестра, которая совсем не всасывается из кишечника. Она является производным полиэфира сукрозы, содержащим 6-8 боковых цепей в виде жирных кислот. Олестра угнетает всасывание жирорастворимых витаминов (поэтому в ее состав добавляются витамины A, D, E и K), а также абсорбцию холестерина и желчных кислот. Снижает содержание в крови липопротеидов низкой плотности.

Побочные эффекты: спастические боли в области живота, диарея.

Для замены калорийных пищевых продуктов используют продукты увеличивающие объем в желудке, но не всасывающиеся в кишечнике — целлюлозы, волокнистые продукты.

Для снижения калорийности пищи уже давно рекомендовано ограничивать прием сахара или пользоваться его заменителями неуглеводной структуры, которые по вкусу сходны с сахаром, но обладают низкой калорийностью или плохо всасываются из пищеварительного тракта. В качестве заменителей сахара используют сахарин, цикламаты, аспартам, сукралозу, сорбит, ксилит, стевиозид или содержащее его растение — стевию.

Блокаторы всасывания углеводов.

Некоторые противодиабетические препараты могут быть применены в терапии ожирения.

Препарат акарбоза нарушает всасывание углеводов в кишечнике. Принцип действия акарбозы заключается в ингибировании кишечного фермента α-глюкозидазы. Это задерживает всасывание большинства углеводов (кроме лактозы). Избыточные количества непереваренных углеводов (крахмала, сукразы, декстринов, мальтозы) поступают в толстую кишку, где под влиянием микроорганизмов происходит их расщепление с образованием газов. Метеоризм отмечается обычно у 20-30% пациентов. Примерно у 3% больных развивается выраженная диарея. При монотерапии акарбозой (ее принимают в самом начале еды) выраженной гипогликемии не возникает.

Препараты форсига и джардинс блокируют реабсорбцию глюкозы в почках, усиливая ее выведение, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Новые разработки в области препаратов от ожирения.

Поиски новых средств для лечения ожирения проводятся в основном в ряду веществ с анорексигенной активностью. Так, выделение гормона клеток жировой ткани лептина, подавляющего аппетит, привело к созданию рекомбинантного лептина. Введение его страдающим ожирением способствует снижению массы тела. Однако это наблюдалось только при недостаточности эндогенного лептина.

Установлена важная роль в регуляции массы тела нейропептида Y, который повышает аппетит. Поэтому ведутся интенсивные поиски антагонистов этого пептида.

Аппетит подавляет и меланокортин, взаимодействующий со специальными рецепторами (МС4). В эксперименте показано, что агонисты этих рецепторов уменьшают аппетит, а антагонисты повышают его. Естественно, что агонисты могут быть использованы в качестве возможных анорексигенных средств.

Выделен пептид орексин, который стимулирует аппетит. Вещества, блокирующие рецепторы орексина, в принципе должны понижать аппетит.

Большой интерес представляет холецистокинин, продуцируемый клетками пищеварительного тракта. Он не только влияет на некоторые функции желудочнокишечного тракта, но и функционирует в качестве фактора насыщения. В настоящее время исследуются перспективные для практики соединения, активирующие систему холецистокинина.

Открытие на адипоцитах жировой ткани β3 Хирургические методы лечения ожирения.

К ним относят липосакцию и ушивание желудка.

Старые и опасные методы снижения веса.

Применявшиеся ранее методы заражения человека солитером или избыточного введения гормонов щитовидной железы очень опасны для здоровья и жизни, и в настоящее время не применяются.

Харкевич Д.А. Фармакология. — 10-е изд. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. — С. 640-645

Использованные источники: chemister.ru